Características Generales del Antidepresivo Vortioxetine

La dosis terapéutica de Vortioxetine va desde 5 a 20mg por día. Esta dosis corresponde a un porcentaje de ocupancia del transportador SERT de 50 a 80 porciento. Los antidepresivos tradicionales SSRIs y SNRIs deben tener un porcentaje de ocupancia de por los menos 80% para ejercer su efecto como antidepresivo. Vortioxetine ejerza su efecto como antidepresivo a concentraciones de ocupación de SERT de 50%, lo cual indica que éste media su acción por los mecanismo de modulación de los receptores de 5-HT en combinación con la inhibición del transportador SERT.

Las pruebas de afinidad de Vortioxetine en ratas demostraron que éste posee una mayor afinidad por el receptor 5-HT₃, seguido por el transportador SERT, luego por el receptor 5-HT_1B, y por último los receptores 5-HT₇ y 5-HT_1A, por los cuales posee una afinidad similar. Sin embargo, en humanos, a las concentraciones relevantes (5 a 20 mg) se espera que Vortioxetine ocupe todos sus sitios blancos, primeramente los receptores 5-HT₃  y el transportador SERT y a menor concentración los receptores 5-HT_1B, 5-HT₇ y 5-HT_1A, esto debido a que la afinidad de Vortioxetine por los receptores en ratas es 10 veces menor que en humanos.

Por ruta oral la concentración máxima en la sangre (T_max) se alcanza de 7 a 8 horas luego de la administración. Mientras que la media vida de eliminación (T_1/2) es de 57 horas luego de administración.  El metabolito mayor de Vortioxetine (Lu AA34443) es farmacologicamente inactivo, mientras que los otros metabolitos secundarios no son capaces de cruzar la barrera hematoencefalica, además de encontrarse en muy bajas concentraciones en la sangre. Esto indica que la actividad que ejerce Vortioxetine es por medio del compuesto original y no por sus metabolitos.